1/23 〔初中級プロセス開発研究担当者にむけた〕 実際に起こった不具合や解決方法、注意点で学ぶ スケールアップ・ダウン検討および 実験計画の進め方・データのとり方

(株)三和ケミファ 医薬品事業部 統括本部長 薬学博士　丸橋 和夫 氏　≫【講師紹介】
[元 大鵬薬品工業(株) 合成技術研究所 所長]

　医薬品、化学品開発の最終目標は商用生産にあり、原薬、中間体、化学品のスケールアップ製造は開発過程では絶対に避けられない部分である。プロセス開発にあたり、実験担当者、指導者は事前に熟知しておくべき項目が多数ある。本セミナーでは実験を行う前に知っておくべき基本的事項、パイロット、工場スケールでの製造に向けた実験の考え方、注意点、実験の計画法、データの収集法、データの評価法を説明すると共に実際のスケールアップ製造で遭遇した問題点をどのように対処、解決したか開発段階に応じた事例を参考にわかりやすく説明する。

１．医薬品（原薬、中間体）、化学品の開発とスケールアップ（基本的な考え方）

２．実験を行う前に熟知しておくべき基本的事項（順不同）
　　・試薬と工業原料の違い、試薬の規格
　　・プロセスと原料、中間体の規格（目的の品質の原料が入手できない（対応法））
　　・スケールアップで使用を避けるべき溶媒
　　・溶媒の特性と試薬の組み合わせ（例えば過酸化物ができないか？）
　　・乾燥終点確認の工程内試験（カールフィシャー試薬の妨害物質）
　　・２成分系の共沸混合物（水）
　　・汎用溶媒の静電気の緩和時間と半減期（静電気事故対策）
　　・反応に混入する水の要因と除去法
　　・結晶多形の管理（結晶形を区別する分析法）
　　・法律関係（化審法、安衛法、その他）
　　・結晶化（晶析）工程がスケールアップ可能か判断する実験法
　　・化学プロセスで使用される水の規格
　　・実用試験（use test）の重要性について
　　・サンプル評価について
　　・実験検討とプロセスの経済的評価（原単位について（原料費の試算））
　　・溶媒和物・水和物の考え方、対応法（脱溶媒法・脱水法）
　　・その他

３．スケールアップ実験するためのチェックポイント、考え方と原料、中間体の評価項目（安全性、安定性、結晶多形、溶媒和他）とその対応策

４．実験計画法による効率的なデータ収集
　(1)スケールアップを前提とした実験計画の考え方
　　・事例1：プロセスの短縮（７日近くかかるプロセス（反応→抽出→濃縮→晶析→乾燥）を2日に短縮。）
　　・事例2：過酸化水素水による酸化反応（危険性回避）
　(2)スケールアップ前提の実験計画の考え方、データの取得法、活用法
　　・一つの化合物を例に合成ルートの決定から商用生産まで

５．スケールアップでの問題点（実際の経験から）と対応

　(1)開発初期（実験室～10Lスケール）の事例

　(2)パイロット試作（200～500Lスケール）での事例

　(3)パイロットから商用生産（2000Lスケール以上）での事例

　(4)商用生産開始後の事例

□質疑応答□

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