3/15 薬物の消化管吸収について－評価・予測 ＜消化管吸収の評価系およびモデルによる吸収率予測の違い＞

薬物動態塾  /  武蔵野大学 客員教授　加藤 基浩  氏 （元・中外製薬）
専門分野：薬物動態全般、薬物速度論、薬物間相互作用、ヒトクリアランス予測、PK/PD解析、バイオ医薬品の薬物動態
【講師紹介】

＜講習会のねらい＞
　医薬品の多くは、経口剤として開発されています。消化管からの吸収が低い薬物では、効率が悪いばかりでなく、吸収の個体間差や薬物間相互作用のリスクが高まります。そのため、創薬段階から溶解性、膜透過性、P糖タンパクによる排出試験等が行われ、ラット等の動物を用いた試験も行われています。
しかし、これら非臨床データから臨床における吸収率（Fa）の予測を市販ソフトウェア以外で計算したことはあるでしょうか？
膜透過係数とFaの相関あるいは動物のFaとヒトのFaの相関から求めたことがある方はいると思います。
では、以下の問題点に答えることができるでしょうか？

■ヒト吸収率(Fa)はどのように求められているのか？
■膜透過係数が、in vivoとin vitroで違っているのはなぜか？
■吸収予測モデルは複数ありますが、予測性に違いはあるのか？
■膜透過係数と消化管滞留性に種差がある場合、どのような影響があるのか？
■生理学的モデルに展開するため非臨床データをどのように扱えばよいのか？
■市販ソフトウェアの予測精度の検証はどのように行えばよいのか？

吸収を担当している人でも知っている人は、限られているという印象を持っています。こういった知識は、教科書に書かれておらず、複数の論文から知識を得、自ら計算しない限り、理解するのは難しいと思います。
本セミナーでは、消化管吸収の評価系およびモデルによる吸収率予測の違いを、Excelを用いて演習することにより、消化管吸収を理解することを目的にしています。

１．消化管吸収について

２．吸収率(Fa)の評価
　　・マスバランス試験による評価、バイオアベイラビリティからの評価

３．In vivo評価 effective permeability(Peff)
　　・バルーン法による評価

４．In vitro評価 apparent permeability(Papp)
　　・経細胞輸送による評価

５．Amidonの3つのパラメータ（Absorption number(An), dose number(Do), dissociation number(Dn)）

６．吸収率の予測（演習）
　　・Peff、Papp、An、Do、Dn、Faの計算
　　・one-compartmentモデル、multi-compartment モデル、tubeモデルによるFaの計算

７．P糖タンパクの吸収に及ぼす影響

８．消化管代謝の考え方

９．デコンボリューション法による解析結果の見方（演習）

10．質疑応答

※詳細・お申込みは上記

「お申し込みはこちらから」（遷移先WEBサイト）よりご確認ください。