7/30 【研究開発動向：2時間セミナー】 抗体薬物複合体(ADC)における ペイロードの生体膜透過メカニズムと細胞内動態評価

 東京薬科大学 薬学部 薬物動態制御学教室 教授 博士(薬学)  井上 勝央 先生
【講師紹介】

[専門／主な業務]生物薬剤学、薬物動態学

 抗体薬物複合体（ADC）は、がん細胞を特異的に認識する抗体と強力な抗がん作用を持つ薬物（ペイロード）を結合させた次世代のがん治療薬である。がん細胞選択的なペイロードの送達により、副作用の軽減と治療効果の向上が認められる一方、ペイロードの細胞内動態に関する知見は乏しく、その薬効が発揮されるまでの分子制御機構はほとんど不明である。
本セミナーでは、ADCの有効性を大きく左右するペイロードの生体膜透過メカニズムと、その治療効果および安全性に関わる薬物動態評価に焦点を当て、ペイロードがリソソーム膜を通過する際の輸送機構、さらには細胞内でのペイロードの挙動、そしてそれらがADC全体の薬物動態にどのように影響を与えるかについて解説する。

◆講習会のねらい◆
より有効で安全なADCを設計・開発する上で、ペイロードの生体膜透過メカニズムを理解し、適切に評価することの重要をお伝えする。

 １．抗体薬物複合体(ADC)とは
  1.1 構造と機能
  1.2 リンカーの種類と特性
  1.3 ペイロードの種類
  1.4 次世代型ADC

２．ADCの体内動態
  2.1 血中ADC動態とその変動要因
  2.2 細胞内ADC動態
  2.3 リンカーによるペイロードの細胞内動態制御

３．ペイロードの生体膜透過機構
  3.1 単純拡散と能動輸送の基礎
  3.2 ペイロードの生体膜透過で考慮すべき点
  3.3 創薬設計におけるルールオブファイブ
  3.4 ペイロードの輸送に関与するトランスポーター

４．トラスツズマブ エムタンシン（T-DM1）について
  4.1 T-DM1の構造と機能
  4.2 リソソームトランスポーターSLC46A3の機能
  4.3 T-DM1の薬効発現におけるSLC46A3の役割
  4.4 薬物相互作用

５．ペイロードの輸送に関与するリソソームトランスポーターの評価方法
  5.1 リソソームトランスポーターの種類と特性
  5.2 リソソームトランスポーターの細胞膜への局在化
  5.3 蛍光化合物を用いたSLC46A3の輸送機能評価法
  5.4 各種ペイロードとSLC46A3の相互作用の評価
  5.5 SLC46A3欠損細胞を用いたT-DM1の薬効評価

□質疑応答□

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