7/10 狙い通りの結晶を生成する為の晶析操作・結晶多形制御の基礎と医薬品原薬の物性改善を目指した共結晶形成

狙い通りの結晶を生成する為の晶析操作・結晶多形制御の基礎と医薬品原薬の物性改善を目指した共結晶形成

■第1部：『晶析操作の基礎と事例で学ぶ結晶多形制御・作り分け』
■第2部：『医薬品コクリスタル（共結晶）の設計による原薬物性および製剤学的特性の改善』

講師

■第1部：10:00~12:30　（途中10分休憩・質疑応答込み）
『晶析操作の基礎と事例で学ぶ結晶多形制御・作り分け』

千葉工業大学 工学部 応用化学科・准教授 　工藤 翔慈　氏

【専門/主な業務】
工業晶析操作を主な研究分野対象としている。
【業界での関連活動】
冷却晶析でのスケール形成の現象解析と防止策の検討、塩化ナトリウム群の製造方法の提案結晶の蒸発晶析での凝集現象の定量評価、特性が制御された溶液晶析による医薬共結晶粒子


■第2部　13:30～15:30（途中10分休憩・質疑応答込み）
『医薬品コクリスタル（共結晶）の設計による原薬物性および製剤学的特性の改善』

明治薬科大学 分子製剤学研究室 教授　深水 啓朗　氏
【略歴】
東京田辺製薬（現在 田辺ファーマ）での勤務を経て、2000年 千葉大学大学院入学。2003年 博士（薬学）取得、日本大学薬学部 助手。その後、専任講師、教授を経て2014年より現職。
【専門/主な業務】
共結晶を用いた原薬物性の改善および製剤設計、ラマン分光法による物性および製造プロセスの評価、経皮吸収製剤（テープ剤・マイクロニードル製剤）の設計
【業界での関連活動】
・製剤機械技術学会：評議員，会誌編集委員会 委員長
・日本薬剤学会：代議員
・日本薬学会 関東支部：代議員
・粉体工学会：医薬品共結晶ワークショップ 代表世話人
・日本薬局方 原案検討委員会 医薬品添加物委員会：専門委員

セミナー趣旨

■第1部
本セミナーでは、もともと晶析とは異なる専門分野がバックグラウンドで晶析操作の基礎事項、基本的な考え方がよくわからないが、業務で携わるなどして、必要に駆られて学びたいという方にも分かりやすいように、結晶化現象を化学工学の視点で捉えて利用する晶析操作の基礎的事項および基本的な考え方を紹介、説明する。続いて、結晶粒子群の特性が決まる要因と制御手法について、演者の知見を紹介・説明する。

■第2部
医薬品原薬の物性、特に溶解性を改善する方法の1つとして、コクリスタル（共結晶）の設計が注目されている。本講演では、医薬品原薬の結晶形態に関する基礎知識とともに、コクリスタルの基礎から製剤学的な応用例まで解説する。また、共結晶の開発を取り巻く最新事情についても紹介する。

セミナー講演内容

■第1部：10:00~12:30　（途中10分休憩・質疑応答込み）
『晶析操作の基礎と事例で学ぶ結晶多形制御・作り分け』

1.基礎編
　1.1結晶化現象
　　1.1.1.結晶析出、結晶化現象、
　　1.1.2核化、成長、推進力、過飽和、溶解度曲線、
　　1.1.3相図（状態図）の見方、相図と晶析操作（過飽和操作）、
　　1.2.粒子群特性
　　1.2.1 平均粒径、粒径分布、
　　1.2.2. 結晶形（多形、溶媒和物、塩、共結晶等） 、
　　1.2.3. 粒子形状、結晶形態、
　　1.2.4 粒子群特性が決まる要因

2．特性制御の考え方（事例紹介）
　2.1.平均粒径、粒径分布の制御と作り分け
　2.2.結晶形の制御と作り分け
　2.3.結晶形態制御
　2.4.凝集等について

質疑応答
※講演内容は若干変更となる可能性がございます。
※第一部終了後、お昼休憩（12:30~13:30)を挟みます。


■第2部：13:30～15:30（途中10分休憩・質疑応答込み）
『医薬品コクリスタル（共結晶）の設計による原薬物性および製剤学的特性の改善』

１．医薬品の原薬形態に関する基礎
　１） 医薬品原薬の結晶形態に関する定義
　２） Cocrystalの歴史的背景
　３） レギュレーションに関する話題
　４) 知財に関するトピックス
　５） クリスタルエンジニアリングによる設計
　６） 計算科学による予測および評価

２．医薬品コクリスタルの製剤学的応用
　１） 溶解性の改善と評価
　　a． 医薬品の溶解性
　　b． コクリスタルの溶解度
　　c． コクリスタル化により溶解性を改善した実例
　２） 生物学的利用能の向上
　　a． コクリスタルを原薬とする製剤設計
　　b． BA改善に必要な過飽和時間の延長
　３） 物理的・化学的安定性の改善
　　a． 吸湿性
　　b． 光安定性
　４） 製剤学的特性の改善
　　a． 圧縮成形性の改善
　　b． 苦味マスキング

　３．医薬品コクリスタルの新規探索および製造方法
　１） コクリスタルの探索（調製）方法
　　a． 溶媒（スラリー）法
　　b． 粉砕法
　　c． 溶融法
　２） 実生産を見据えた製造方法
　　a． 溶媒法
　　b． 溶融押出（ホットメルトエクストルージョン）法
　　c． 噴霧乾燥（スプレードライ）法

質疑応答