12/17 【研究開発動向：2時間セミナー】 抗体の基本構造と糖鎖修飾を利用した均一ADCの合成

 東北医科薬科大学  教授東　博士（薬学）　山口 芳樹 先生

[専門／主な業務]糖鎖構造生物学（糖鎖の構造機能相関）
【講師紹介】

　抗体―薬物複合体（ADC）は、抗体医薬の新しい形として本格化している。ADCの開発には、抗体の選択、薬物・リンカーの選択、薬物抗体結合比（DAR）の制御など、検討すべき点が多く、ADCのデザインが最も重要な要素となる。一般に、薬物は疎水性が高く、抗体は親水性が高いため、抗体への薬物導入は容易ではないことを演者は経験している。

　また、薬物を抗体に導入できたとしても、抗体としての物性や生物活性が薬物結合によって影響を受けることが予想され、ADCは様々な観点からの評価に耐える必要がある。本発表では、ADCの土台となる抗体の基本構造について触れ、ADCの開発コンセプト、および糖鎖修飾を利用した均一ADCの合成について紹介する。

◆講習会のねらい◆
　抗体の基本構造と、ADC開発の基本的なコンセプトについて述べ、糖鎖を介した均一ADCの合成方法について、その実際を紹介する。

 １．抗体の基本構造
　・イムノグロブリンフォールド
　・鎖間・鎖内ジスルフィド結合
　・超可変領域のループ構造
　・翻訳後修飾
　・J鎖と分子アッセンブリー（IgA、IgM）
　・エフェクター機能

２．ADCの開発コンセプトと実際
　・ミサイル療法・DDS
　・ADCの基本構造
　・リンカーテクノロジー
　・薬物抗体結合比（DAR）
　・リジン結合型ADC
　・システイン結合型ADC
　・糖鎖結合型均一ADC
　・ADCの分析

  □質疑応答□

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