4/23 【研究開発動向：2時間セミナー】 次世代創薬におけるトランスポーター研究の最前線 ＜DDI評価からニューモダリティへの応用まで＞

東京薬科大学 薬学部 薬物動態制御学教室 教授 博士(薬学)  井上 勝央　先生

[専門／主な業務]生物薬剤学、薬物動態学

　トランスポーターは、栄養素やその老廃物だけでなく、薬物などの様々な化合物も輸送できる膜タンパク質であり、近年では創薬標的として注目を集めている。従来のトランスポーター研究では、薬物動態の最適化や副作用の回避に重点が置かれてきたが、近年ではトランスポーター自体を標的とした創薬が行われ、様々な医薬品が臨床応用されている。さらに最近では、細胞膜だけでなく、エンドサイトーシスを介した細胞内取り込み経路にトランスポーターの関与が見いだされており、その次世代創薬への応用の可能性が示されている。

　本セミナーでは、トランスポーターの機能や役割を概説し、これまでの創薬や次世代創薬とトランスポーター研究との接点、および今後の創薬への展開について解説する。

◆講習会のねらい◆
創薬を志向したトランスポーター研究は、１）薬物相互作用や毒性の回避、２）トランスポーターの機能阻害、および３）トランスポーターによる薬物輸送　を目的としたものに大別できる。これらに基づき、トランスポーターを標的とした創薬を行っていく上で必要となる知識や考え方をお伝えする。

1. トランスポーターとは
　1.1 構造と機能
　1.2 トランスポーターの分類（ABCとSLC）
　1.3 薬物トランスポーターとは
　1.4 薬物動態における薬物トランスポーターの役割
　　1.4.1 薬物の吸収・分布への関与
　　1.4.2 肝臓・腎臓での薬物消失における役割

2. 創薬における薬物トランスポーターを介した薬物相互作用（DDI）評価
　2.1 規制ガイドライン
　2.2 in vitro評価手法と判断基準
　2.3 臨床DDI予測の最新手法

3. 創薬ターゲット・毒性回避としてのトランスポーター
　3.1 標的としてのトランスポーター～成功例に学ぶ～
　　　（SSRIからSGLT2阻害薬、URAT1阻害薬まで）
　3.2 毒性メカニズムの解明
　3.3 組織特異的阻害・デリバリーの可能性
　3.4 創薬標的となるトランスポーター候補

4. ニューモダリティとトランスポーター
　 4.1 中分子創薬における課題
　4.2 抗体薬物複合体（ADC）の細胞内動態とトランスポーターの接点
　4.3 ADCの薬効発現におけるリソソームトランスポーターの役割
　4.4 薬物相互作用
　4.5 トランスポーターを利用した中分子創薬の可能性

□質疑応答□

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