8/28 リガンド修飾LNP開発の最前線アクティブターゲティングと肝外送達戦略

リガンド修飾LNP開発の最前線アクティブターゲティングと肝外送達戦略

―リガンド選定、処方設計、調製プロセスの基礎から実製造を見据えた課題まで―

講師

AGC株式会社
技術本部 材料融合研究所 有機材料部
橋本 正寛 氏

2017年　田辺三菱製薬株式会社（現：田辺ファーマ株式会社） 入社
2023年　静岡県立大学大学院 博士後期課程　修了
2023年　AGC株式会社　入社

田辺三菱製薬株式会社入社後、低分子化合物のCMC研究およびDDSデバイスやLNP製剤を用いた創薬研究に従事。
AGC株式会社入社後は、LNP製剤および抗体修飾LNP製剤の製造プロセス開発に従事。

日本薬剤学会 核酸・遺伝子医薬FG 委員

専門/主な業務
専門：
DDS研究、製剤学、CMCプロセス開発
主な業務：
脂質ナノ粒子（LNP）製剤および抗体修飾LNP製剤の処方設計・製造プロセス・分析法の開発

セミナー趣旨

◆講座主旨

本講座では、in vivo CAR-T治療への応用を筆頭に大きな注目を集めるリガンド修飾脂質ナノ粒子（LNP）の製剤開発について、
基礎から将来の製造化までを見据えた脂質分子や処方設計の現状を包括的に解説する。従来のLNPが抱える全身投与時の
肝臓集積という課題を打破し、特定の組織や細胞へ選択的かつ効率良く送達するためのリガンド選定や、
官能基修飾ポリエチレングリコール（PEG）脂質を用いた処方設計の概要を提示。
さらに、Pre/Post-insertionやPost-conjugationといった調製法の特徴と課題、および想定される各手法の製造プロセスを紐解く。
現在、リガンド修飾LNPの製造プロセスや品質評価は未だゴールデンスタンダードが存在しない。そこで本講座では、
論文・特許などの公知情報に当社で得た知見を融合し、多角的な物性評価と有効性・安全性評価の最新トレンドや
先行企業の創薬変遷を整理して解説する。

◆講習会のねらい

本講座はリガンド修飾LNPによる標的化や核酸分子の肝外送達にこれから取り組もうとしている創薬研究者、製剤開発担当者、
および最新のバイオテクノロジー動向を俯瞰したい方を主な対象としている。決定版となる技術が未だ確立されていない本分野に
おいて、体系的に整理した視点を提供することで、受講者のリガンド選定・処方設計・調製プロセスの基礎から実務への
応用展開までを支援する。また、実製造において直面し得る課題を共有することで、受講者の技術的理解の深化、
手戻りのない効率的な創薬・開発プロジェクトの加速化、ひいては国内の活発な創薬活動への一助となることを目指す。

セミナー講演内容

※一部項目が変更になりました。（更新：2026/8/18）

第1章：リガンド修飾LNP技術の概観
・LNPのデリバリー技術の分類
・リガンド修飾LNPの論文動向
・リガンド修飾LNPの標的細胞とリガンド種
・リガンド修飾LNPの疾患アプリケーション例
・in vivo CAR-T療法と抗体修飾LNP
・CAR-T療法の自己免疫疾患への展開
・抗体修飾LNPの開発を牽引する主要企業

第2章：リガンド修飾LNPの処方設計
・リガンド修飾LNPの脂質組成
・官能基修飾PEG脂質の分類と特徴
・PEG脂質組成のデザイン
・抗体リガンドの選択
・標的タンパク質の選定に関する考慮点

第3章：リガンド修飾LNPの調製法と想定される製造プロセス
・Pre-insertion
・Post-insertion
・Post-conjugation
・Conjugation条件による物性の変化
・リガンド修飾LNPの保存条件

第4章：論文から読み解くリガンド修飾LNPの品質評価と生物学的評価の現状
・物理化学的特性評価のアプローチと考察
・生物学的評価のアプローチと考察

第5章：特許から読み解く主要企業の創薬変遷
・イオン化脂質の設計
・脂質組成の設計
・抗体リガンドの設計
・複数回投与へのアプローチ

　□質疑応答□