7/10 難水溶性薬物のための製剤技術の理論と実際 ～溶解・吸収のプロセスを正しく理解するための評価法～

 国立研究開発法人 物質・材料研究機構 
 医療応用ソフトマターグループ グループリーダー
川上 亘作​ 氏　講師紹介

【主なご経歴】
1994年4月  ～ 2005年3月    塩野義製薬（株）研究所
2001年8月 ～ 2002年7月    米国コネチカット大学薬学部 客員研究員
2005年3月 ～ 2006年12月    万有製薬（株）研究所
2006年12月 ～ 物質・材料研究機構
2018年2月～ 筑波大学大学院数理物質系 教授

【主なご業務・ご研究】
医薬品（低分子、中分子、抗体、核酸）の物性評価・製剤化研究全般

【業界での関連活動】
日本薬剤学会：代議員、各種フォーカスグループ関連活動など
日本熱測定学会：各種幹事、2022年討論会大会長など
日本化学会コロイドおよび界面化学部会：役員、事業企画委員など
医薬品関連マテリアルズオープンプラットフォーム（製薬企業11者との連携）Journal of Dru Delivery Science and Technology (Elsevier) Deputy Editor-in-Chief

　難水溶性薬物の開発技術は非晶質固体分散体、ナノ結晶、自己乳化型製剤など多岐にわたるが、それぞれに対して正しい理解と評価技術を有していなければ能力を最大限に発揮することはできない。これらの製剤が消化管内でどのようにふるまい、それが膜透過とどのように関連しているのか、近年は知見が頻繁にアップデートされている。本講座では、難水溶性薬物の開発をふまえた原薬物性評価、と製剤設計・評価について、最新の知見を学術的・実務的両方の観点から解説する。 

 1.はじめに
　1.1　難水溶性薬物が創出される背景
　1.2　難水溶性薬物の開発手法概論

2.溶解度と膜透過
　2.1　溶解度の考え方
　2.2　正しい溶解度測定法
　2.3　スクリーニング溶解度と平衡溶解度
　2.4　膜透過性評価法

3.原薬形態の変更による溶解性改善
　3.1　結晶多形の基礎と熱力学
　3.2　準安定形の溶解度
　3.3　塩と共結晶

4.難水溶性薬物の可溶化
　4.1　溶解度のpH依存性
　4.2　補助溶媒、界面活性剤による可溶化
　4.3　界面活性剤と生体の相互作用
　4.4　溶解度ー膜透過インタープレイ

5.難水溶性薬物のための製剤技術
　5.1　自己乳化型製剤
　5.2　非晶質固体分散体
　5.3　ナノ結晶製剤

6.過飽和型製剤からの経口吸収
　6.1　古い常識にとらわれた溶出試験からの脱却
　6.2　過飽和と液液相分離
　6.3　非晶質製剤の溶出性と経口吸収性の関係
　6.4　固体分散体の機能を引き出す製剤化
　6.5　自己乳化型製剤の経口吸収

7.非晶質製剤の安定性
　7.1　結晶化の基礎
　7.2　結晶化傾向と核形成
　7.3　保存安定性評価
　7.4　結晶化に対する表面効果
　7.5　原薬と製剤の結晶化予測
　7.6　結晶化度評価法

8.講義のまとめ

□　質疑応答　□

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